先福吡兰注射用头孢匹胺钠

通用名称：注射用头孢匹胺钠（供静脉注射用）商品名称：先福吡兰英文：Cefpiran英文名称：CefpiramideSodiumforInjection汉语拼音：ZhusheyongToubaopi’anna

类型：非基医保

预计价格：.3元

厂家：Yuhan,Corporation（柳韩洋行）

本品主要成分为头孢匹胺钠。化学名称:(6R，7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基)-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。化学结构式：

分子式：C25H23N8NaO7S2分子量：.62由金黄色葡萄球菌属、链球菌属(除肠球菌外)、厌氧球菌属、厌氧链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染:?败血症?烧伤、手术切口等继发性感染?咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸?肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎?胆囊炎、胆管炎?腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿)?子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎?脑膜炎?颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。1.0g成人：常用量为头孢匹胺每天1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天4g，分2～3次静脉滴注。儿童：常用量为按体重每天每公斤30～80mg，分2～3次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天每公斤mg，分2～3次静脉滴注。给药方法及注意事项(1)静脉注射时，用注射用水、生理盐水或葡萄糖注射用溶解后，缓慢推注。(2)静脉滴注时，加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中，经30～60分钟滴注完毕。(3)本药只能用于静脉给药。不得使用注射用水溶解静滴用药，因为溶液不等渗。(4)大剂量静脉给药时，有时引起血管刺激症状和血栓性静脉炎，为预防出现这类症状，应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等，注射速度应尽量缓慢。(5)溶解后须迅速使用，需要保存时，务必于24小时以内使用。与用药有关的注意事项：(1)重度肝肾功能障碍患者，应适当调节用药量及用药间隔，慎重给药。[参考“药代动力学”、“慎重给药”]。(2)应用本药时，为防止出现耐药菌，原则上应确定敏感性后用药，给药疗程应控制在治疗疾病所必须的最短时间内。在本药获准上市前和上市后所进行的临床调查病例15，例中，出现不良反应及实验室检查值变动的病例例(4.00%)，具体为GOT、GPT升高等肝功能异常者例（1.66%），出现腹泻、恶心等消化道症状者例（0.71%），出现皮疹等皮肤症状者例（0.7%），白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等血象异常者84例（0.54%），BUN、肌酐升高等肾功能异常者41例（0.27%），发热者27例（0.17%）。1．严重不良反应(1)过敏性休克(0.1%)密切观察，出现症状时应停药，并进行适当处理(2)急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍(0.1%)定期检查肾功能，密切观察，发现异常时，应停药并进行适当处理。(3)伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎(0.1%)出现腹痛、频繁腹泻等症状时，应立即停药，并进行适当处理。(4)间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合征(0.1%)出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性白细胞增多等症状时，应停药，并给予皮质激素等，进行适当处理。2．同类药物出现的严重不良反应(1)恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合征)据报告使用其它头孢菌素类抗生索时，偶见恶性大庖性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合征)，应密切观察，出现异常时，应停药并进行适当处理。(2)溶血性贫血据报告使用其它头孢菌素类抗生索(CET、CER等)时，出现溶血性贫血，发现异常时，应停药并进行适当处理。3．其它不良反应：出现以下不良反应时，应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施。0.1～5%0.1%过敏反应※皮疹、瘙痒、发热荨麻疹、红斑、发红、关节痛等血液系统中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多贫血、血小板减少肝GOT、GPT、ALP、LDH升高胆红素、γ-GPT升高消化系统腹泻、恶心、呕吐食欲不振等双重感染口腔炎、念球菌感染维生素缺乏症维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)，维生素B缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)其它头痛、热感、全身倦怠感※出现这类症状时，应停药并进行适当处理。1.有本药成分或所致过敏性休克既往史的病人禁用。2.对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人原则上禁用，有特殊需要时需谨慎给药。1.慎重给药（下列病人慎用）：（1）对青霉素类抗生素有过敏史的病人。（2）本人或双亲、兄弟姐妹中有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的病人。（3）严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度，故须减少剂量或延长给药间隔]。（4）老年患者[参考“老年患者用药”]。（5）进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状，应密切观察]。2.重要注意事项(1)有可能发生过敏性休克，需充分问诊。(2)用药时须做好抢救过敏性休克的准备，用药后须使病人保持安静状态，密切观察。(3)在用药期间和用药后一周内不宜饮洒，否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。[参考“药物相互作用”]3.对实验室检查值的影响(1)使用试纸条反应以外的班氏试剂、弗林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时，有时出现假阳性反应，应予以注意。(2)直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应，应子以注意。4.其他注意事项据报道，在幼小大鼠皮下注射实验中，发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。本药未确立围产期给药的安全性，因此，当判断治疗的有益性超过危险性时，才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。本药未确立对早产儿或新生儿的安全性。用于老年人时，应注意以下问题，控制剂量及给药间隔，密切观察病人状态，慎重给药。(1)老年人生理功能下降，易于出现不良反应。(2)老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向。(1)禁止同时作用（不可同时使用）药品名称等临床症状及措施机制、危险因素酒精饮酒后，可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等戒酒硫样症状，故用药期间及用药后一周内不宜饮酒。机制尚未解明，考虑是头孢骨架3位上连接的N-甲硫四唑硫代甲基引起的戒酒硫样症状。（2)同时使用时注意事项药品名称等临床症状及措施机制、危险因素利尿药(呋喃苯氨酸、阿佐塞米、吡咯他尼、布美他尼等)据报告与其它头孢菌素抗生素联合应用时，加重肾功能障碍。机制尚未明确，考虑利尿药脱水作用引起的血液药物浓度上升所致。尚不明确1.药理1）抗菌作用(1)对革兰阳性菌有很强的抗菌活性，对包括革兰阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时，对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌，并对各种细菌产生的β内酰胺酶稳定（invitro）。(2)用于实验性感染(小鼠)时，呈现优良的治疗效果。(3)对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌，尤其是对绿脓杆菌敏感。2）作用机制与青霉素结合蛋白(PBP)的lA、1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。2.毒理（1）急性毒性（2）亚急性、慢性毒性（3）生殖毒性在大白鼠器官形成期给药试验中，按照mg/kg皮下注射后，除发现问题胎仔体重减少，及骨化延迟外无其他变化。以猴为实验对象时，也未发现致畸作用。在大白鼠妊娠前和妊娠初期给药试验及围产期和哺乳期给药试验中，对生殖功能、胎仔发育形态分化、行动功能、胎仔生殖功能未见影响。（4）抗原性应用于家兔、豚鼠及小鼠时，均未出现IgG和IgE抗体增多。与其他β-内酰胺类抗生素的交叉反应及血液库姆斯试验均呈阴性。（5）致突变性在微生物修复试验中，出现与其他β-内酰胺类抗生素相同的DNA损伤。但在恢复变异试验、以小鼠为对象的小核试验及优性致死试验中，全部为阴性，无致突变性。1.血中浓度:给健康成人静注0.5g和1g时，血中浓度于5分钟后分别达到μg/ml和μg/ml，于12小时后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中浓度半衰期为4.5h。经1h静滴1g和2g时，滴注结束时的血药浓度达峰值，分别为μg/ml和μg/ml，滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml。血中浓度高且呈持续性，连续给药无蓄积。2.排泄:给健康成人静注后24小时以内的尿中排泄率约为23%，静滴时亦然。给药12～24小时后尿中仍保持约50μg/ml（静注1g时）的高浓度。此外，胆汁中浓度也很高。3.在体液和组织内的分布:人体内在肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。4.肝肾功能障碍时的血中浓度:给肝肾功能障碍病人静注1g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍，肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康人的1.2～1.9倍。给肾功能障碍病人静注0.5g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，然而即使是Ccr不到10ml/min的病例，其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍，未证实同Ccr有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。Ccr(ml/min)=～～～T1/2(hr)4.....18本药用于重度肝肾功能障碍病人时，需要适宜调整剂量和给药间隔。5.代谢:在机体内几乎不代谢，尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。6.儿童的血中浓度及排泄:用于儿童时的药代动力学与成人相同，血中浓度半衰期为3.6～4小时，8小时以内的尿中排泄率为21～25%。避光，密闭，在凉暗处(不超过20℃)保存。玻璃瓶装1瓶/盒；10瓶/盒24个月进口药品注册标准：JX进口药品注册证号：H20186

产品特点：

●原研进口

●是第三代头孢菌毒，具有高效广谱抗菌活性

●适应症广泛，可用于治疗多种感染

●具有卓越的临床杀菌效果，安全性良好；杀菌效果持久，具有更高血药浓度，减少单日服用次数

●治疗下呼吸道感染疗效更好

●治疗细菌性感染与头孢哌酮疗效和安全性相当

●大部分通过胆汁排泄，尿中及粪中未见抗菌活性代谢物

●安全性高，总体不良反应发生率仅为4%

参考文献指南（部分）：

周乐,王贵明等.头孢匹胺的体外抗菌作用[J].中国抗生素杂志.,8(22):-

申华.氟氧头孢和头孢匹胺对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性比较分析[J].国际检验医学杂志,,(12):-.