内酰胺类抗生素

一、知识要点

（一）青霉素G

1.性状特点

干燥粉末在室温保存数年仍有活性，但在水溶液中极不稳定。怕热、酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂。所以临床应现用鲜配、单独使用、用生理盐水配制。

2.抗菌谱

（1）G＋球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌等；

（2）G＋杆菌：白喉杆菌，破伤风杆菌、产气夹膜杆菌，炭疽杆菌等

（3）G－球菌：脑膜炎球菌，淋球菌；

（4）螺旋体

（5）放线菌

3.临床应用（敏感菌感染的首选）

（1）G＋球菌感染溶血性链球菌所致蜂窝织炎、丹毒、扁桃体炎、心内膜炎……；肺炎链球菌引起的大叶肺炎、脓胸、支气管炎……；草绿色链球菌引起的心内膜炎（一般与庆大霉素合用）；

（2）G＋杆菌感染白喉、破伤风、气性坏疽……，需同时应用相应的抗毒素血清以中和外毒素。

（3）G－球菌感染脑膜炎，淋病

（4）螺旋体感染梅毒、钩端螺旋体病、回归热；

（5）放线菌感染

4.不良反应

（1）过敏反应：皮肤过敏、血清病样反应较多见；严重情况导致过敏性休克，表现有循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。

预防措施：

①询问过敏史，本人及家族。

②皮试，皮试注意：不同药厂生产，应该重新皮试；即使同一药厂生产，更改批号后需要重新皮试；停药3天后应该重新皮试；空腹时注射青霉素应该注意低血糖反应。

③注射后观察30min。

④准备抢救药品及器材：0.1%肾上腺素、糖皮质激素、H1受体阻断药。

（2）局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结。

（3）大剂量iv可引起精神错乱、抽搐；高血钾症或高血钠症。

（4）赫氏反应：用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象。表现为寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等。预防措施为初次小剂量给药。

5.用药注意事项

（1）应用前配制

（2）肌内注射，宜臀大肌深部肌内注射，每天两次能显效。

（3）不要超大剂量使用，且给药速度不宜过快。

（4）严重肾功能不全者应延长给药间隔或调整计量。

（二）半合成青霉素

1.耐酸青霉素类青霉素V

2.耐酶青霉素类苯唑西林、甲氧西林、双氯西林等

3.广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林

4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄西林、哌拉西林

（三）头孢菌素类

1.特点

从一代到三代，抗菌谱越来越广，对G＋菌的作用越来越弱，对G－菌的作用越来越强，头孢他啶对铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）的作用最强；

肾毒性越来越轻；

对β-内酰胺酶的稳定性越来越稳定。

2.不良反应

（1）常见者为过敏反应，偶见过敏性休克。与青霉素有交叉过敏反应。

（2）静脉给药可发生静脉炎

（3）第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性。

（4）第三、四代头孢菌素偶见二重感染。

（5）头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症或血小板减少

（6）“醉酒样”反应（头孢哌酮、头孢孟多酯钠、头孢曲松），用药期间和停药后一周内禁酒。

3.用药注意事项

（1）凡能口服的头孢菌素类药均能耐酸，胃肠吸收好，其他均需注射给药。

（2）用药期间应定期检查血尿常规、肾功能。

（3）用药期间和停药一周内，不能饮酒或饮用含乙醇的饮料，药剂，食品等。